Capmatinib cloridrato idrato

Capmatinib cloridrato idrato (INCB28060) è un potente inibitore orale, selettivo, competitivo dell'ATP della c-Met chinasi (IC50=0.13nM). Kamatinib può inibire efficacemente la proliferazione e la migrazione delle cellule tumorali c-met dipendenti e può indurre efficacemente l'apoptosi cellulare. Può inibire le vie di segnalazione Wnt/-catenina ed EMT e indurre l'apoptosi nel cancro gastrico diffuso con amplificazione c-MET positiva.

Altro nome: Capmatinib cloridrato; INC 280; INCB028060; INCB-028060; INCB028060; INCB28060; INCB-28060; Capmatinib cloridrato; 1865733-40-9; Capmatinib 2HCl.H2O; NVP-INC280-AAA; Tabrecta; C2A374O70X; UNII-C2A374O70X; Capmatinib cloridrato [USAN]; INCB28060; Capmatinib; NVP-INC 280AAA; INC280; INC-280

Meccanismo d'azione
Capumatinib è un composto a basso peso molecolare che ha effetti inibitori sul fattore di transizione epiteliale mesenchimale (MET) e si ritiene che presenti un'attività inibitoria sulla crescita tumorale inibendo la fosforilazione di MET e la trasduzione del segnale a valle.
Ottenere.
attività antitumorale
Capumatinib ha mostrato l'attività di inibire la crescita del tumore dopo il trapianto sottocutaneo del blocco del tessuto tumorale in topi non obesi con diabete/immunodeficienza combinata grave. Il blocco di tessuto tumorale è stato derivato da pazienti affetti da cancro polmonare non a piccole cellule (in vivo) affetti dalla mutazione jump dell’esone 14 del gene MET.
indicazione
Carcinoma polmonare non a piccole cellule tardivo/ricorrente non resecabile con mutazione del salto dell'esone 14 del gene MET positivo

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